5月9日，正大天晴自主研發(fā)的1.1類創(chuàng)新小分子藥物鹽酸安羅替尼膠囊獲得注冊批件，商品名?？删S，這是?？颂婺嶂髧鴥?nèi)自主研發(fā)的第二個治療晚期非小細胞肺癌的小分子靶向藥物。

　　據(jù)不完全統(tǒng)計，全球已開發(fā)上市的40多個小分子靶向藥物中，治療晚期非小細胞肺癌的小分子靶向口服藥已有10個品種，分別是厄洛替尼、奧希替尼、達拉非尼、曲美替尼、克唑替尼、吉非替尼、阿雷替尼、埃克替尼、色瑞替尼、阿法替尼。目前，我國已批準7個非小細胞肺癌小分子靶向口服藥物的注冊。

　　崛起

　　剛需刺激發(fā)展

　　多年來，全球肺癌的發(fā)病率和死亡率居于癌癥榜首，從而推動了相關(guān)治療市場的發(fā)展。據(jù)國外最新發(fā)布的《全球腫瘤治療領域趨勢報告》顯示，2016年，全球腫瘤治療產(chǎn)品和支持性治療藥物市場規(guī)模為1130億美元，同比上一年增長5.61%。預計到2021年全球在抗腫瘤藥和支持性藥物上的費用支出將超過1470億美元。

　　2013-2017年上半年的近五年間，美國FDA批準了10個非小細胞肺癌治療新藥。其中5個靶向小分子藥物是勃林格殷格翰的阿法替尼(Gilotrif)、諾華的色瑞替尼(Zykadia)、阿斯利康的奧希替尼(Tagrisso)、羅氏的阿雷替尼(Alecensa)和武田的布吉他濱(Alunbrig)。另外五個生物抗體是百時美施貴寶的納武單抗(Opdivo)、默沙東的派姆單抗(Keytruda)、禮來的雷莫蘆單抗(Cyramza)和那特珠單抗(Portrazza)、羅氏的阿特珠單抗(Tecentriq)。

　　替尼類小分子靶向藥2001年問世，至2017年已上市的TOP40替尼類小分子靶向藥全球銷售額達260億美元，同比上一年增長了13.54%。其中，治療晚期非小細胞肺癌的小分子靶向藥物占據(jù)18%。

　　中國肺癌藥規(guī)模超300億元

　　肺癌是我國死亡率和發(fā)病率均排名第一的惡性腫瘤疾病。肺癌分為非小細胞肺癌和小細胞肺癌，其中非小細胞肺癌占80.4%。非小細胞肺癌又細分為腺癌、鱗癌和大細胞癌等多種，不同的類型治療方案、愈后和生存率有較大差別。根據(jù)國家癌癥中心2015年的統(tǒng)計數(shù)據(jù)，我國每年新發(fā)肺癌病例約為70萬，中國肺癌發(fā)病率每年增長高達26.9%。

　　全球常見的肺癌基因突變類型有EGFR、ALK、KRAS等，在不同人種中基因突變類型的分布不盡相同。歐美肺癌患者中EGFR突變約為10%～15%。在中國，非小細胞肺癌患者中最常見的基因突變類型為EGFR基因突變，約占50%?；熢谧饔糜诎┘毎耐瑫r也作用于正常細胞，不可避免帶來較大的副作用，增加了患者的痛苦，因此選擇針對EGFR的靶向藥物是最理想的治療方案。隨著抗癌藥物及其相關(guān)仿制藥的上市，部分靶向藥物進入醫(yī)保后，中國抗肺癌藥已超過300億元市場規(guī)模。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，2016年國內(nèi)三大終端六大市場抗腫瘤領域用藥規(guī)模達1293億元，其中重點城市公立醫(yī)院抗腫瘤免疫劑用藥金額為238.43億元。據(jù)預測，2017年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗腫瘤免疫劑用藥金額達266.42億元，同比上一年增長11.74%。

　　多個靶向藥相繼上市

　　近年來，在剛性需求下，多個肺癌靶向藥物在國內(nèi)獲準上市。我國批準國內(nèi)研發(fā)的創(chuàng)新藥物?？颂婺?、阿帕替尼上市，批準進口肺癌靶向藥物吉非替尼、索拉非尼、厄洛替尼、克唑替尼、阿法替尼注冊。其中，阿法替尼是2017年7月在中國上市的用于EGFR基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌治療藥物，商品名吉泰瑞(Giotrif)，從而推動了肺癌藥物治療市場的快速增長。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，2017年重點城市公立醫(yī)院治療晚期非小細胞肺癌的小分子替尼類靶向藥物用藥金額為7.71億元，同比上一年增長21.08%。在國家醫(yī)保全面覆蓋、人民生活水平提高的大環(huán)境下，預計靶向藥物市場這一增長趨勢將持續(xù)，預測國內(nèi)替尼類市場將超過50億元規(guī)模。

　　《國家醫(yī)保目錄》2017版新收載的治療肺癌的藥物有?？颂婺?、吉非替尼、重組人血管內(nèi)皮抑制素、貝伐珠單抗、厄洛替尼、拉帕替尼、阿帕替尼和索拉非尼等8個品種，全面改變了肺癌治療藥物品種結(jié)構(gòu)。

　　過去10年間肺癌治療有了長足邁進，非小細胞肺癌化療已經(jīng)初步形成共識，采用靶向藥物與順鉑加多西他賽、紫杉醇、吉西他濱、長春瑞濱等中的一種或者幾種，選擇不同的組合，可以達到提高療效、降低毒性反應的目的。